对于内源性睾丸酮分泌功能正常的男性说来，雄激素通常不会增加性欲或性交能力；不过一些有睾丸酮缺乏的男性，用雄激素治疗，可使性欲或性交能力恢复到基础水平。给予外源性的雄激素，可抑制男性的下丘脑－垂体－睾丸酮。

　　因此长期应用中等量或大剂量的雄激素，可产生睾丸萎缩，并伴有精子生成的显着减少。对于大量应用同化激素的男运动员来说，这种作用可能是个问题。因为这些药物是作用较弱的雄激素，所以常常可导致不育。据报告，某些正常人给予睾丸酮后，可轻度增强性欲。但是这似乎是病人对药物的依赖所造成的，因为双盲法研究不能证实这种作用。

　　然而由于这种缘故，雄激素治疗有时仍被推荐为辅助性精神方法；但如果运用一种无药理作用的安慰剂，显然更为明智。这样就无需处理因服用雄激素可能产生的危险。由于一些雄激素在男性血循环中可代谢为雌激素，故男子女性型乳房可由这些激素而产生。应用雄激素的另一危险是引起前列腺肥大，或者可能使前列腺癌加重。

　　女性应用大剂量雄激素，亦可增强性欲，但是这种效果因下述副作用而变得很有限：多毛、唑疮、阴蒂肥大和钠潴留等，这些都特别令人烦恼。如果怀孕妇女服用雄激素，则可能有女性胎儿男性化的危险，这与何时服药，服药时间长短以及药物剂量有关。

　　雌激素用于男性患者（例如：治疗前列腺癌）可迅速使性欲减退或消失，并必然导致阳葵。这种作用可能系睾丸酮生成受到抑制所致。应用雌激素的另一个常见的不良后果是射精功能损害，即使可以射精，精液的量也显着减少。

　　应用中等剂量成更大剂量的雌激素时，特别容易发生精子生成抑制与男子女性型乳房，还可以有胡须生长显着减慢的表现。雄激素用于女性时，一般对性欲并不发生直接影响，不过，也并非有用如此。当雌激素缺乏时，雌激素替代方法可维持阴道的润滑和阴道粘膜的完整，并使乳房丰满。

　　雄激素颉颃剂具有对抗雄激素的药理作用。合成类固醇化合物环丙氯地孕酮（cyproterone acetate）是雄激素颉颃剂的基本构形。此类药物的机理是：在雄激素的大部分靶器官上（其中包括脑），充当雄激素的竟争性抑制剂；环丙氯地孕酮可模拟等量的睾丸酮，因而可导致下丘脑－垂体－睾丸轴“关闭”。环丙氯地孕酮可导致男性性欲减退，勃起功能损害及性高潮反应降0。

　　这些并非药物的副作用，而正是药物本身的治疗作用。故此药在欧洲用于治疗性越轨或性犯罪。应用此药一周后可出现这些治疗效果；但对子严重的性犯罪者，用药时间可达3～4周，以后可达到一个稳定期。服用此药，精子生成可显着减少；用药后6～8周之内，典型者可暂时不育。事实上，当前的研究方向是把雄激素颉颃剂的性功能的影响和对生育力的影响分离开来，以便能提供一种男用避孕药。

　　应用环丙氯丙孕酮常出现男子女性型乳房。停止用药后，其大部分的不良影响均可恢复。在一到二周内，性欲、勃起、射精功能都可恢复，而男子女性型乳房和不育则需4～6个月后才能得以纠正。应用此种药物与精神治疗结合，即使在停止用药后，通常也可能维持已改善了的性行为。但目前在美国该药还没有被批准用于临床。与这一药物有关的许多道德方面问题尚需解答，此外，该药的生理安全问题及有关副作用仍需进一步研究。

　　醋酸甲基乙酰氧孕前酮（MPA）是另一种类型的雄激素颉颃剂，目前用于治疗男子青春期早熟和性犯罪行为。MPA能降0睾丸酮的生成并可使性欲减退；虽然垂体－肾上腺轴也受影响，但是对垂体功能的作用以抑制促性脏激素具有特异性。有用MPA可戏剧性地降0病理性的性欲状态，使性幻想（例如狂热的恋童癖）减退。